карбамазепин

Карбамазепин е антиконвулсантно лекарство с психотропен, невротропен и антидиуретичен ефект.

Форма и форма на освобождаване

Предлага се под формата на таблетки - 10 бр. в блистери, 1, 2, 3, 4 или 5 опаковки в картонена кутия.

Активната съставка на лекарството е карбамазепин, в 1 таблетка съдържа 200 mg.

Помощни съставки: повидон (поливинилпиролидон), картофено нишесте, полисорбат (tween-80), талк, колоиден силициев диоксид (аерозил) и магнезиев стеарат.

Индикации за употреба

• Епилепсия (като самостоятелно средство или като част от сложна терапия): генерализирани тонично-клонични пристъпи, сложни и прости парциални гърчове (включително загуба на съзнание) със или без вторична генерализация, смесени форми на епилептични припадъци;
• Остри манийни състояния;
• Предотвратяване на екзацербации или намаляване на тежестта на клиничните прояви в рамките на поддържащата терапия на биполярни афективни разстройства;
• Невралгия на тригеминалния нерв (включително идиопатична и множествена склероза), както и идиопатична невралгия на глософарингеалния нерв;
• Полидипсия и полиурия с неврохормонална природа с диабет insipidus;
• Синдром на болката поради диабетна невропатия;
• Синдром на отнемане на алкохол (като част от комбинираната терапия).

Противопоказания

• Чернодробна порфирия;
• Потискането на хематопоезата в костния мозък в историята;
• AV блокада;
• Периодът на прилагане на МАО инхибитори, както и в рамките на 2 седмици след тяхното отменяне;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарството или химически подобни лекарства (трициклични антидепресанти).

Специално наблюдение по време на лечението с карбамазепин необходимо за възрастни хора, бременни жени, пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия, хипотиреоидизъм, хипонатремия разреждания, повишено вътреочно налягане, бъбречна / чернодробно / сърдечна недостатъчност, ниски тромбоцити или левкоцити, смесени форми на епилептични припадъци, включително отсъствие.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално с малко количество течност, независимо от храната.

При епилепсията карбамазепин обикновено се предписва като единичен агент. Лечението започва с малка доза, която постепенно се увеличава, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Началната доза за възрастни е 100-200 mg 1-2 пъти дневно, максималната допустима дневна доза е 2000 mg. При деца на възраст над 5 години се предписват 100 mg на ден, ако е необходимо, постепенно (1 път седмично), дозата се увеличава с 100 mg. Началната доза за деца под 5-годишна възраст е 20-60 mg на ден, след това на всеки 2 дни се увеличава с 20-60 mg. Поддържащата дневна доза за деца е 10-20 mg на килограм тегло в 2-3 дози.

Лечението на тригеминалната невралгия или глософарингеалния нерв започва с дневна доза от 200-400 mg. Ако е необходимо, той се повишава ежедневно, но не повече от 200 mg, докато болката престане (основно 600-800 mg / ден е достатъчно) и след това се намалява до минимум ефективен. Началната доза при пациенти в старческа възраст е 100 mg два пъти дневно.

Средната доза за синдрома на отнемане на алкохол е 200 mg 3 пъти на ден. В тежки случаи, първите няколко дни се предписват 400 mg три пъти дневно и комбинират карбамазепин с детоксикационна терапия, хапчета за сън и седативни средства.

При полиурия и полидипсия с диабет insipidus, средната доза за възрастни е 200 mg 2-3 пъти дневно, оптималната доза за деца се избира в зависимост от телесното тегло и възраст.

В случай на болка при диабетна невропатия, 200 mg се предписват 2 до 4 пъти на ден.

В рамките на поддържащата терапия на биполярни афективни разстройства и при остри маниени състояния, средната дневна доза е 200-600 mg в 2-3 дози, като максималната допустима доза е 1600 mg. Лечението започва с ниска доза и след това постепенно се увеличава. При остри случаи се допуска бързо увеличаване на дозата.

Странични ефекти

• Централна нервна система (CNS): сънливост, атаксия, умора, замаяност, диплопия, главоболие, вкусови и настаняващи заболявания, тикове, окуломоторни смущения, мускулна дистония, нистагъм, тремор, орофасиална дискинезия, периферна невропатия, иротеотоидиния, иопатична дистрофия, ортостатична дискинезия, периферна невропатия, , пареза, невролептичен малигнен синдром;
• Ум: слухови и зрителни халюцинации, тревожност, анорексия, агресивно поведение, дезориентация, депресия, възбуда, повишена психоза;
• Нарушения на кожата и нейните придатъци: алергичен и ексфолиативен дерматит, системен лупус еритематозус, еритродермия, пруритус, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, реакции на фоточувствителност, токсична епидермална некролиза, еритема нодос и мултиформе, пурпура, пигментация на кожата, акне, косопад Има няколко изолирани случая на хирзутизъм, но причинната връзка с приема на карбамазепин не е надеждно установена;
• Хеморагираща система: еозинофилия
• Хепатобилиарна система: хепатит (хепатоцелуларен, холестатичен или смесен тип), жълтеница, грануломатозен хепатит, повишена гама-глутамил трансфераза, алкална фосфатаза и трансаминаза, чернодробна недостатъчност;
• Стомашно-чревни (GI): сухота в устата, коремна болка, диария или запек, гадене и / или повръщане, стоматит, глосит, панкреатит;
• Сърдечно-съдова система (CVS): AV блокада с припадане, брадикардия, понижаване или повишаване на кръвното налягане, нарушения на вътречерепната проводимост, аритмия, конгестивна сърдечна недостатъчност, колапс, влошаване на исхемичната болест на сърцето, тромбоемболизъм, тромбофлебит;
• Ендокринната система и метаболизма: задържане на течности, оток, повишаване на теглото, повишени нива на пролактин (включително придружени от галакторея, гинекомастия), концентрации на триглицериди, тироид стимулиращ хормон и холестерол (включително холестерол с липопротеин с висока плътност), намалени концентрации на тироксин и трийодтиронин метаболизъм на костната тъкан (който води до остеомалация), хипонатремия и намалена плазмена осмоларност, която в някои случаи води до интоксикация с вода (хипонатриемия при разреждане) rovozhdayuscheysya повръщане, дезориентация, главоболие, и неврологични разстройства до летаргия;
• Уринарна система: задържане на урина или често уриниране, албуминурия, олигурия, хематурия, азотемия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нарушена сперматогенеза, нарушения на сексуалната функция;
• Мускулно-скелетната система: мускулна болка и слабост, артралгия, конвулсии;
• Усещане за органите: повишено вътреочно налягане, замъгляване на лещата, конюнктивит, нарушения на вкуса, загуба на слуха;
• Респираторна система: реакции на свръхчувствителност, проявявани от недостиг на въздух, треска, пневмония или пневмонит;
• Реакции на свръхчувствителност: ангиоедем, анафилактична реакция, асептичен менингит с еозинопатия и миоклонус, свръхчувствителност от мултиорганден тип с кожни обриви, треска, васкулит, васкулит, еозинофилия, левкопения , могат да се включат и други органи - панкреас, бъбреци, бели дробове, дебело черво, миокарда;
• Лабораторни показатели: хипогамаглобулинемия.

Симптоми на предозиране:

• CNS: дезориентация, халюцинации, възбуда, усещане за мъгла преди очите, сънливост, дисартрия, дискинезия, атаксия, нистагъм, хиперрефлексия, редуващи се хипорефлексия, психомоторни нарушения, хипотермия, миоклонус, мидриаза, конвулсии, депресия на централната нервна система
• SSS: понижаване или увеличаване на кръвното налягане, тахикардия, нарушение на проводимостта и сърдечен арест;
• Стомашно-чревен тракт: забавено евакуация на храната от стомаха или повръщане, намалена подвижност на дебелото черво;
• Респираторна система: белодробен оток, респираторна депресия;
• Уринарна система: олигурия или анурия, задръжка на течности и урина, хипонатриемия при разреждане;
• Лабораторни показатели: повишена мускулна фракция на СРК, хипергликемия, хипонатриемия, метаболитна ацидоза.

Специфичен антидот карбамазепин не съществува. В случай, че пациентът е взел твърде висока доза от лекарството, е необходимо да се направи стомашна промивка, да се даде активен въглен и да се обади на лекар, тъй като изисква хоспитализация и мониторинг на жизненоважни функции. Хемодиализа, принудителна и перитонеална диуреза са неефективни (диализата е показана само при комбинация от тежка интоксикация и бъбречна недостатъчност). Симптоматично лечение, включително хемосорбция на сорбенти на въглища.

Специални инструкции

Преди да предписват лекарството, както и периодично през периода на употреба, трябва да се извършат клинични кръвни изследвания и общи тестове на урината и да се определи уреята в кръвта. Пациентите с повишено вътреочно налягане, освен това, изискват мониторинг на този индикатор.

При предписване на лекарството на бременни жени, децата, ако се използват като част от комбинираната терапия, ако честотата на епилептичните припадъци се увеличи или се появят явни странични ефекти, концентрацията на карбамазепин в плазмата трябва да се определя редовно през целия период на лечение.

По време на лечението трябва да откаже да вземе алкохолни напитки, професии на потенциално опасни дейности и шофиране на кола.

Взаимодействие с лекарства

Може да възникнат кръстосани реакции на свръхчувствителност между карбамазепин и окскарбазепин или фенитоин.

Концентрацията на карбамазепин в плазмата може да увеличи инхибиторите на изоензима CYP 3A4. И индуктори на изоензим CYP 3A4 могат да доведат до ускоряване на метаболизма му и евентуално до намаляване на плазмената концентрация, но премахването на тези лекарства може да доведе до намаляване на скоростта на биотрансформация на карбамазепин, което ще доведе до повишаване на плазменото му ниво.

При едновременна употреба с лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP 3A4, има възможност за индукция на метаболизма и намаляване на тяхната концентрация в плазмата.

Следните лекарства могат да повишат концентрацията на карбамазепин и карбамазепин-10,11-епоксид в плазмата: азоли (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол и вориконазол), ибупрофен, декстропропоксифен, даназол, нефазодон, флувоксамин, пароксетин, viloksazin, тразодон, стирипентол, флуоксетин, (напр. тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин и йодамицин), вирусни протеазни инхибитори за лечение на HIV инфекция (например ритонавир, оланзапин, локсапапин, кветиапин, терфенадин, изониазид, лоратадин, макролидни антибиотици р), дилтиазем, верапамил, омепразол, дантролен, оксибутинин, тиклопидин, ацетазоламид, никотинамид (при възрастни и само във високи дози), а също така вероятно - валпроена киселина, дезипрамин, циметидин, примидон.

Следните лекарства може да намали концентрацията на карбамазепин в плазмата: растителни продукти, съдържащи жълт кантарион, фенобарбитал, окскарбазепин, fensuksimid, metsuksimid, фенитоин, фелбамат, фосфенитоин, аминофилин, теофилин, изотретиноин, progabid, рифампицин, примидон, цисплатин, доксорубицин.

Карбамазепин може да намали концентрацията в плазмата, да намали или дори да неутрализира ефектите на следните лекарства: трициклични антидепресанти (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, нортриптилин), перорални антикоагуланти (фенпрокумон, варфарин, аценокумарол, дикулеол) и оптиката за подпомагане на движението на болката. трамодон, клобазам, трамадол, етосуксимид, окскарбазепин, ламотрижин, примидон, фембамат, тиагабин, валпроева киселина, топирамат, зонисамид, празиквантел, клозапин, иматиниб, халоперидол, итраконазол, бромперидол, рисперидон, кветиапин, зипразидон, оланзапин, алпразолам, за лечение на HIV инфекция (ритонавир, индинавир, саквинавир), блокери на калциевите канали група дихидропиридини (например, фелодипин), теофилин, мидазолам, дигоксин, стероиди ( например дексаметазон и преднизон), левотироксин натрий, еверолимус, циклоспорин, естрогени и / или прогестерон, както и перорални контрацептиви (трябва да се избере алтернативен метод за контрацепция).

В някои случаи карбамазепин може да повиши плазмената концентрация на мефенитоин.

Има данни, че по време на приложението на карбамазепин плазменото съдържание на фенитоин може да се увеличи или да се понижи.

Комбинации, които трябва да бъдат взети под внимание:

• Сокът от грейпфрут увеличава плазмения карбамазепин;
• Карбамазепин може да повиши индуцираната от изониазид хепатотоксичност;
• Токсичният ефект на карбамазепин може да повиши леветирацетам;
• Когато се използва едновременно с метоклопрамид, литий или невролептици, честотата на нежеланите неврологични реакции може да се увеличи;
• Едновременното приложение на някои диуретици (фуроземид, хидрохлоротиазид) може да доведе до развитие на хипонатремия, придружено от клинични прояви;
• Карбамазепин може да бъде антагонистичен на действието на недеполяризиращи мускулни релаксанти, поради което може да се наложи увеличаване на дозата им и през периода на лечение е необходимо специално наблюдение на пациентите, тъй като може би по-бързо от очакваното прекратяване на мускулните релаксанти.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C.

Срок на годност - 3 години.